骨髓CFU-GM和人类肿瘤异种移植的效果三个微管蛋白绑定代理。

文章的细节

引用

巴格利Kurtzberg LS,罗斯SD, RG,卷轴C,姚明M,克劳福德杰,Krumbholz RD,施密德SM, Teicher英航

骨髓CFU-GM和人类肿瘤异种移植的效果三个微管蛋白绑定代理。

癌症Chemother杂志。2009年10月,64 (5):1029 - 38。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0959 - z。Epub 2009 3月10。

PubMed ID
19277662 (在PubMed
]
文摘

目的:细胞内微管的动态不稳定性是抗癌疗法的关键目标之一。Microtubule-disrupting代理商如长春花生物碱和microtubule-stabilizing紫杉烷等重要的抗肿瘤药物。骨髓毒性和人类肿瘤异种移植活动三个tubulin-binding化合物、长春新碱、紫杉醇,tasidotin比较。方法:老鼠和人类骨髓受到群集型(CFU-GM)在5 log化验浓度范围的文化。体内,一系列tasidotin剂量与长春新碱、紫杉醇和多烯紫杉醇疗效在几个人类肿瘤异种移植。结果:集成电路(90)浓度对长春新碱、紫杉醇鼠标CFU-GM 30和27 nM,和人类CFU-GM 3和9海里,把鼠标给人类十——三倍的差异。Tasidotin生产集成电路(90)> 300海里的老鼠和人类CFU-GM 65海里,因此> 4.6倍微分物种之间。体内,tasidotin导致剂量依赖性肿瘤生长延迟增加RL淋巴瘤,RPMI 8226多发性骨髓瘤,MX-1乳腺癌模型。长春新碱对这些肿瘤和tasidotin也非常有效。曲泽前列腺癌很响应最大剂量紫杉醇和多烯紫杉醇而tasidotin生成的剂量依赖效应。 CONCLUSIONS: Bringing together bone marrow toxicity data, pharmacokinetic parameters, and human tumor xenograft efficacy provides valuable information for the translation of preclinical findings to the clinic.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
长春新碱 微管蛋白β链 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节