乙内酰脲衍生物的药理和心血管属性,BW 245 C, PGD2受体的高亲和力和选择性。
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MH镇Casals-Stenzel J,书评E
乙内酰脲衍生物的药理和心血管属性,BW 245 C, PGD2受体的高亲和力和选择性。
前列腺素。1983年1月,25 (1):13-28。
- PubMed ID
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6302737 (在PubMed]
- 文摘
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初步实验表明,乙内酰脲前列腺素衍生物,BW 245 C,强大的人类血小板anti-aggregatory活动可能导致的结构相似性的自然的前列腺素。本研究的目的是扩展这个初步药理特性和确定,如果有的话,前列腺素receptor-type负责调停BW C . 245年标志着物种的生物活性变化观察anti-aggregatory效力的BW 245 C,在人类(0.36 X PGE1)这是比老鼠更有效一百倍(0.003 X PGE1)。PGI2的相对效能(ca。10 X PGE1)和PGE1,然而,相似的两个物种。静脉团注250微克/公斤体重245 C降低收缩压(-23%)和舒张压(-34%)在自发性高血压大鼠的血压。放射性配体结合研究结果显示高亲和力和选择性PGD2血小板受体,绑定PGI2或PGE2受体没有检测到。因此得出结论,BW 245 C的血小板和心血管的行为是由PGD2受体,这占观察到的物种变异特征的前列腺素。