一种新型hepatointestinal白三烯B4受体。克隆和功能描述。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
王,Gustafson E,彭日成L,乔X, Behan J,马奎尔,Bayne M,有没有T
一种新型hepatointestinal白三烯B4受体。克隆和功能描述。
J生物化学杂志。2000年12月29日,275 (52):40686 - 94。
- PubMed ID
-
11006272 (在PubMed]
- 文摘
-
白三烯B (4) (LTB(4))是类二十烷酸代谢的产物,作为一个非常强有力的炎症趋化现象的调解人。LTB(4)施加积极影响的移民和激活白细胞。这些影响提出参与LTB(4)在几种疾病:炎症性肠病、牛皮癣、关节炎、哮喘。LTB(4)引发的行为通过与一个或多个交互导致趋化作用的细胞表面受体和炎症。白三烯B(4)受体最近确认(LTB (4) r1)。在这份报告中,我们描述的cDNA克隆编码小说358 -氨基酸受体(LTB (4) r2),拥有七个membrane-spanning域和同源基因与LTB(42%)和(4)r1。LTB表达式(4)r2广泛但最高肝、肠、脾、肾。放射性配体结合试验中,膜准备从COS-7细胞转染LTB (4) r2 cDNA显示高亲和力(K (d) = 0.17 nm) [(3) H] LTB (4)。放射性配体竞争分析显示高亲和力受体的LTB(4)和LTB(5),和20-hydroxy-LTB(4)和中间为15 (S) -HETE 12-oxo-ETE亲和力。三个LTB(4)受体拮抗剂14 15-dehydro-LTB (4), LTB (4) 3-aminopropylamide,和u - 75302高亲和力LTB (4) r1但不是LTB (4) r2。 No apparent affinity binding for the receptors was detected for the CysLT1-selective antagonists montelukast and zafirlukast. LTB(4) functionally mobilized intracellular calcium and inhibited forskolin-stimulated cAMP production in 293 cells. The discovery of this new receptor should aid in further understanding the roles of LTB(4) in pathologies in these tissues and may provide a tool in identification of specific antagonists/agonists for potential therapeutic treatments.