甲状腺Ca2 + / NADPH-dependent过氧化氢生成部分抑制丙硫氧嘧啶和甲硫咪唑。

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引用

费雷拉AC,卡瓦略卡多佐L,罗森塔尔D,卡瓦略DP

甲状腺Ca2 + / NADPH-dependent过氧化氢生成部分抑制丙硫氧嘧啶和甲硫咪唑。

欧元。2003 270年6月;(11):2363 - 8。

PubMed ID
12755690 (在PubMed
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文摘

过氧化氢生成甲状腺激素的生物合成是一个限制一步。生化研究证实过氧化氢是由一个甲状腺Ca2 + / NADPH-dependent氧化酶。降低过氧化氢的可用性可能成为另一个机制抑制thyroperoxidase活动由thioureylene化合物,如丙基硫氧嘧啶(PTU)和甲硫咪唑(MMI)抗氧化剂代理。因此,我们分析是否PTU MMI可以清除过氧化氢或抑制甲状腺NADPH氧化酶活性在体外。我们的结果表明,PTU和硫脲没有显著清除过氧化氢。然而,MMI大幅回收高浓度过氧化氢。只有MMI能够减少glucose-glucose氧化酶产生的过氧化氢的量系统。另一方面,PTU和MMI能够部分抑制甲状腺NADPH氧化酶活性体外。作为PTU没有清除过氧化氢条件下使用,我们推测这种药物可以直接抑制甲状腺NADPH氧化酶。同时,在抑制NADPH氧化酶活性所需的浓度,MMI没有清除过氧化氢,也暗示直接MMI对甲状腺NADPH氧化酶的影响。 In conclusion, this study shows that MMI, but not PTU, is able to scavenge H2O2 in the micromolar range and that both PTU and MMI can impair thyroid H2O2 generation in addition to their potent thyroperoxidase inhibitory effects.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
甲硫咪唑 甲状腺过氧化物酶 蛋白质 人类
是的
底物
抑制剂
细节
丙基硫氧嘧啶 甲状腺过氧化物酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节