西替利嗪:行为对神经递质受体。

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雪人,斯奈德SH

西替利嗪:行为对神经递质受体。

J过敏Immunol。1990年12月,86 (6 Pt 2): 1025 - 8。

PubMed ID

1979798 (在PubMed

]

文摘

第一代H1-antagonist抗组胺药,如羟嗪、有能力穿过血脑屏障,导致镇静,这限制了其效用治疗过敏性疾病。西替利嗪、羧酸盐羟嗪的代谢产物具有母体化合物的抗组胺剂活动但是原因那么镇静。我们比较的活动在中央H1网站与羟嗪和西替利嗪terfenadine。西替利嗪和三个抗组胺药的能力相比我们还穿过血脑屏障。在每种情况下我们发现药物的效力在H1受体在中枢神经系统类似于其活动取代H1受体肺。然而,H1受体的选择性根据药物的不同,差异很大。西替利嗪不绑定任何受体研究,除了H1网站,即使在浓度高达10 mumol / L。羟嗪和dexchlorpheniramine,在较小程度上,在大量terfenadine穿过血脑屏障。西替利嗪传递到中枢神经系统只有一半terfenadine一样容易。这些发现表明,西替利嗪的低发病率镇静效应最有可能造成的减少可能穿过血脑屏障的结果,也可能是更大的选择性H1受体,相比之下,其效果在其他受体可能参与镇静。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mepyramine	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节