波生坦(Ro 47-0203)，一种ETA-， etb受体拮抗剂，对意识大鼠对内皮素的区域血流动力学反应的影响。
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Gardiner SM, Kemp PA, March JE, Bennett T
波生坦(Ro 47-0203)，一种ETA-， etb受体拮抗剂，对意识大鼠对内皮素的区域血流动力学反应的影响。
中华药物学杂志1994 7月;112(3):823-30。
- PubMed ID
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7921608 (PubMed视图］
- 摘要
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1.在同一只意识清醒的Long Evans大鼠(n = 8)中，在没有或存在混合ETA-、etb受体拮抗剂Ro 47-0203(波生坦;30毫克kg-1)。2.波生坦阻断ET-1、-2和-3的初始抑制剂、心动过速和后肢充血血管扩张剂作用，并大幅减少原发性肾和继发性后肢血管收缩反应。波生坦没有抑制ET-1的初始肠系膜血管收缩作用，但减少了后期肠系膜血管收缩的持续时间。相反，波生坦延缓了ET-2和ET-3的肠系膜血管收缩作用的发生速度，并缩短了持续时间。对这一发现最有可能的解释是ET-1，而不是ET-2或ET-3，触发了一种隐蔽的肠系膜血管扩张机制，这种机制被波生坦拮抗。3.波生坦阻断了大剂量ET-1的所有影响，并且在另一组大鼠(n = 7)中，阻断了低剂量ET-1 (50 pmol kg-1)的所有血流动力学影响，除了轻微的肠系膜血管收缩。 4. The most straightforward explanation of the results is that the major haemodynamic effects of ET-1, -2 and -3, and all the effects of big ET-1, are mediated through ETA- and/or ETB-receptors that are effectively antagonized by bosentan.