石头鱼毒液Verrucotoxin,调节钙通道在豚鼠心室细胞活动。

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Yazawa K,王JW,郝LY, Onoue Y, Kameyama M

石头鱼毒液Verrucotoxin,调节钙通道在豚鼠心室细胞活动。

Br J杂志。2007年8月,151 (8):1198 - 203。Epub 2007年6月18日。

PubMed ID

17572694 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:石鱼(Synanceia属)是常见的太平洋和印度洋的浅水域。石鱼的毒液是存储在背刺和包含一个蛋白质的毒素,verrucotoxin(发行)。产生的刺刺引起剧烈的疼痛,呼吸的弱点,心血管系统损害,抽搐,瘫痪,有时会导致死亡。尽管有许多研究发行,背后的机制(s) VTX-mediated毒性尚未完全了解。本研究的目的是研究离子通道的调节心脏组织发行。实验方法:发行的影响变化的电压或电流在豚鼠心室细胞使用膜片钳方法进行调查。主要结果:发行(10 microg毫升(1))动作电位持续时间延长了2.5倍。发行增加L型钙(2 +)电流(I (Ca (L)))浓度的方式与EC(50)值7 microg毫升(1)和最大增长3.1倍。无选择性的beta-adrenoceptor拮抗剂,心得安(1 microM)和选择性β(1)肾上腺素受体拮抗剂,CGP20712A (10 microM)每个废除的影响发行(100 microg毫升(1))我(Ca (L))。此外,蛋白激酶A (PKA)拮抗剂h - 89 (10 microM)和Rp-8-Br-cAMPS (30 microM)抑制发行我的影响(Ca (L))。 CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: VTX modulates Ca(2+) channel activity through the beta-adrenoceptor-cAMP-PKA pathway.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节