反义降低α的影响(2)-和α(2 c) -adrenoceptors antinociceptive行动的可乐定在大鼠三叉神经痛觉。

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王XM,张ZJ,贝恩R,穆哈咖啡党卫军

反义降低α的影响(2)-和α(2 c) -adrenoceptors antinociceptive行动的可乐定在大鼠三叉神经痛觉。

痛苦。2002年7月,98 (2):27-35。

PubMed ID

12098614 (在PubMed

]

文摘

虽然激活α(2)-adrenoceptors调停镇痛效应起着重要的作用,各种α的贡献(2)肾上腺素受体亚型在调制三叉伤害感受未知因为不能使用特定亚型受体激动剂和拮抗剂。本研究调查的功能角色α(2)肾上腺素受体亚型在调制N-methyl-D-aspartate-induced髓背角疼痛的行为通过使用反义oligodeoxynucleotides受体亚型选择性降低。显微镜下注射n -甲基- d (2 10 microl nmol)通过套管植入背到髓背角一共164.9 + / - -8.8划痕(n = 14),面部地区和抓挠行为持续了77.8 + / - -5.2年代(n = 14)。可乐定的显微镜下注射α(2)受体激动剂(7 microg 5 microl), 15分钟前政府的n -甲基- d生产减少71.6% (n = 12)数量的划痕和减少57.5% (n = 12)的持续时间。可乐定的抑制作用被idazoxan (n = 4)和育亨宾(n = 4),α(2)拮抗剂。在老鼠使用反义探测α2肾上腺素能受体,可乐定只生产减少7.3%的划痕(n = 12)的数量和持续时间减少9% (n = 12)。可乐定的antinociceptive效果完全恢复4天后终止α(2)反义oligodeoxynucleotide治疗。与α(2)antisense-treated动物,可乐定划痕和持续时间的数量减少了85.5% (n = 9)和82.1% (n = 9),分别在老鼠身上使用的探针的α2肾上腺素能受体。可乐定的效果并没有改变在老鼠使用反义或意义上探测α肾上腺素受体(2 c)。在α(2 c)反义预防老鼠、可乐宁划痕和持续时间的数量减少了60.8% (n = 11)和44.5% (n = 11),分别。 In the sense-pretreated rats, clonidine produced a reduction of 69.1% in the number of scratches (n=9) and a reduction of 55.1% in the duration (n=9). In order to assess the effectiveness of the antisense treatment, the receptor expression was examined by immunohistochemistry. Antisense treatment reduced alpha(2A) and alpha(2C) receptor immunoreactivity in the medullary dorsal horn compared to the sense and the vehicle-treated animals. Quantitative image analysis revealed a significant decrease in pixel intensity following the antisense treatment. These results indicate that activation of alpha(2A) adrenoceptor plays an important role in mediating the antinociceptive effect of clonidine in the medullary dorsal horn in the rat.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
可乐定	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节