小说的生化选择性cox - 2抑制剂在全血化验COX-isozyme活动。

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Tacconelli年代,卡彭ML, Sciulli MG, Ricciotti E, Patrignani P

小说的生化选择性cox - 2抑制剂在全血化验COX-isozyme活动。

咕咕叫地中海Res当今。2002;18(8):503 - 11所示。

PubMed ID

12564662 (在PubMed

]

文摘

我们已经评估了小说cyclo-oxygenase生化选择性的COX - 2抑制剂,etoricoxib, valdecoxib, DFU和DFP vs万络和塞来昔布,使用COX-isozyme活动的人体全血化验,体外。化合物孵化与人类血液样本,允许血栓1 h在37摄氏度,或与脂多糖刺激(10 microg /毫升)24 h在37度C血清凝血恶烷(TX) B2和血浆前列腺素(PG) E2水平衡量特定未及作为血小板COX-1和单核细胞cox - 2活动的指标,分别。Valdecoxib、etoricoxib DFU DFP抑制血小板COX-1和单核细胞cox - 2以下COX-1 / cox - 2 IC50比率:61.5,344年,660年和1918年分别。参考化合物,塞来昔布和万络29.6和272年的相应值。总之,第二波生化选择性cox - 2抑制剂与高于现有coxibs已经发达。他们的政府是否将与提高临床疗效和/或安全与塞来昔布和万络还有待建立。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Valdecoxib	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节