Nizatidine、新组胺H2-receptor拮抗剂和鼠肝氧化药物代谢:比较和结构相关的化合物。

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Meredith CG Speeg KV Jr,辛克物流

Nizatidine、新组胺H2-receptor拮抗剂和鼠肝氧化药物代谢:比较和结构相关的化合物。

Toxicol:杂志。1985年2月,77 (2):315 - 24。

PubMed ID

2858133 (在PubMed

]

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nizatidine的影响(一个新的H2-receptor拮抗剂)和相关的化合物在氧化药物代谢研究老鼠的体内和体外。Nizatidine H2-receptor拮抗剂ICI的结构模拟125211 (Tiotidine)和雷尼替丁(雷尼替丁)。Nizatidine(120毫克/公斤,ip)没有影响[14 c]氨基比林(ABT)或[14 c]咖啡因呼吸(CBT)测试,还是从等离子体间隙的氨基比林尽管Nizatidine组织和血浆浓度高。结合nizatidine(1毫米)大鼠肝微粒体p - 450由光谱分析并没有观察到。体外氨基比林脱甲基作用抑制了nizatidine只有在高浓度(Ki = 92毫米)。西咪替丁、ICI 125211和咪唑热切地绑定到鼠肝微粒体的细胞色素p - 450和强有力的抑制剂氨基比林脱甲基体外。咪唑抑制氨基比林呼吸测试,咪唑,雷尼替丁,125211年ICI抑制体内咖啡因气息。这些数据表明,nizatidine没有急性抑制作用在大鼠肝氧化药物代谢,在体外和体内。复合构效数据表明,抑制体内氧化药物代谢的H2-antagonists并不主要依赖于咪唑环侧链或噻唑环本身。此外,体内抑制可能不与体外数据。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nizatidine	组胺H2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节