alpha1-adrenoceptor拮抗剂的临床前药理学。

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马丁DJ

alpha1-adrenoceptor拮抗剂的临床前药理学。

欧元杂志。1999;36增刊1:35-41;讨论65年。

PubMed ID

10393471 (在PubMed

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文摘

一个肾上腺素受体亚型的含义在前列腺和尿道平滑肌细胞的收缩性导致的概念,药物选择性亚型可能出现功能性uroselectivity。alpha1-adrenoceptor拮抗剂的亲和力比较显示,一些化合物表现出选择性的三个克隆alpha1-adrenoceptor亚型(alpha1a / alpha1b / B, alpha1d / D),而他们中的大多数有类似的三种亚型的亲和力。此外,数据支持alpha1a / A-adrenoceptor亚型选择性之间的关系和功能uroselectivity仍然缺乏挑战的相关性和最近的数据对于一个给定的克隆alpha1-adrenoceptor亚型选择性在预测功能uroselectivity。体内数据显示alpha1-adrenoceptor没有肾上腺素受体亚型选择性拮抗剂,如alfuzosin或小程度上doxazosin,显示功能uroselectivity而哌唑嗪和特拉唑嗪uroselective没有显示。化合物被认为是选择性alpha1a / A-adrenoceptor,像tamsulosin或5-Me-urapidil,没有显示功能uroselectivity因为他们改良尿道和血压的方式并没有相关的选择性克隆alpha1-adrenoceptor亚型。的识别在前列腺组织,与此同时,一个新的sub-family低亲和力的alpha1-adrenoceptors哌唑嗪和计价alpha1L引发了大量研究。然而,它的功能作用以及已知的拮抗剂的亲和力受体亚型仍有待澄清。总之,现有的alpha1-adrenoceptor拮抗剂具有不同的药理档案体内那还无法预测从受体药理学知识的实际状况的基础上alpha1-adrenoceptor分类。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Doxazosin	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节