林丹和人类重组delta-HCH GABA (A)受体:依赖GABA (A)受体亚基组合。

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我Maskell PD、Wafford KA贝穆德斯

林丹和人类重组delta-HCH GABA (A)受体:依赖GABA (A)受体亚基组合。

Br J杂志。2001年1月,132(1):205 - 12所示。

PubMed ID

11156579 (在PubMed

]

文摘

1。包含不同人类GABA (A)受体α和β亚基有或没有γ2 s或γ2 l亚基表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞和杀虫剂的影响γ,delta-hexachlorocyclohexane(分别为林丹和delta-HCH)这些受体亚基组合使用两个电极电压钳位检查程序。2。林丹产生不完全抑制GABA反应在所有受体组合检查在1.1——1.9 microM亲和力。亲和力并不依赖于亚基组成但抑制的最大比例显著降低β第一受体。delta-HCH会加强GABA (A)受体和激活它们没有GABA浓度高于产生增强作用。变构增强GABA (A)受体功能的delta-HCH并不影响受体亚基组成,相比之下的GABA模仿行为delta-HCH废除了在包含α受体4中,β1或γ2 l子单元。4所示。敏感的直接行动没有恢复包含突变的β1受体(S290N)亚基,但α1β2受体γ2 l成为敏感的直接行动delta-HCH当卵母细胞治疗24小时与蛋白激酶抑制剂isoquinolinesulphonyl-2-methyl哌嗪盐酸盐(第7)。5。 We have shown the influence of various alpha, beta and gamma subunits on the inhibitory, GABA mimetic and allosteric effects of HCH isomers. The data reveal that neither the inhibitory actions of gamma-HCH nor the allosteric effects delta-HCH has a strict subunit dependency. By contrast, sensitivity to the direct actions of delta-HCH are abolished in receptors containing alpha 4, beta 1 or gamma 2L subunits.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
哌嗪	γ-氨基丁酸受体亚基β3	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节