Beta-adrenoceptor-binding cardioselectiveβ-受体阻滞药的研究比索,设定h 42 b,和HX-CH 44 BS心膜和完整的成年大鼠心室细胞:两个β1-binding比索的场所。

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Mauz AB, Pelzer H

Beta-adrenoceptor-binding cardioselectiveβ-受体阻滞药的研究比索,设定h 42 b,和HX-CH 44 BS心膜和完整的成年大鼠心室细胞:两个β1-binding比索的场所。

J Cardiovasc杂志。1990年3月,15 (3):421 - 7。

PubMed ID

1691366 (在PubMed

]

文摘

beta-Adrenoceptor绑定cardioselective药物完整心室细胞使用[3 h]本金保证产品- 12177,执行一个亲水性non-beta 1 /β2-selective拮抗剂放射性配体。完整的心肌细胞上的beta-adrenoceptor密度是2 x 10(5)分子/细胞。β1-selective拮抗剂设定h 42 b HX-CH 44 BS争夺[3 h]本金保证产品- 12177结合位点在心室细胞本质上是单相的方式与Ki = 72.6 nM和Ki = 76.7 nM,分别。这与从心脏膜的结果绑定数据,这些β1-antagonists绑定两相的方式约30%的额外的低亲和力的网站,大概β2-adrenoceptor对应。β1-selective拮抗剂比索洛透露两个结合位点在心脏膜和细胞与Ki(1) = 34.2和20.0 nM和Ki(2) = 3014和918海里,分别。我们的研究结果表明,可行的成年大鼠心室细胞可能包含两个β1-adrenoceptor结合位点表现出不同的亲和力比索,而β2-adrenergic受体完全缺席。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
比索洛尔	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节