生物基质中辛伐他汀衍生的HMG-CoA还原酶抑制剂的测定使用自动酶抑制试验和放射性检测。

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刘玲，张荣，赵俊杰，Rogers JD，谢建勇，方伟，Matuszewski BK, Dobrinska MR

生物基质中辛伐他汀衍生的HMG-CoA还原酶抑制剂的测定使用自动酶抑制试验和放射性检测。

中国医药生物医学杂志。2003四月24;32(1):107-23。

PubMed ID

12852453 (PubMed视图

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摘要

开发并验证了一种可靠的自动化酶抑制测定方法，用于测定辛伐他汀(SV)给药后血浆和尿液样本中的HMG-CoA还原酶抑制活性。测试在配备8探针和96孔板的Tecan Genesis 150和200系统上进行。含有HMG-CoA还原酶抑制剂的血浆样品用乙腈处理蛋白沉淀，然后与HMG-CoA还原酶、[14C]-HMG-CoA和NADPH在固定温度下孵育固定时间。产物[14C]-甲丙酸，通过一个小的离子交换树脂柱从多余的底物中进行内酯化和分离，并在闪烁计数器上计算放射性。测定碱基水解前后HMG-CoA还原酶抑制剂含量。为每个样品获得的两个值被称为“活性”和“总”HMG-CoA还原酶抑制剂浓度。以SV的β -果酸辛伐他汀酸(Simvastatin acid, SVA)为标准品，生成HMG-CoA还原酶活性与SVA浓度(ng/ml)的校准曲线。在人和动物血浆和尿液中验证了三个校准范围，0.4- 20,2 -50和50,100 ng/ml。测定精密度小于8.5%，血浆CV小于10.4%。人血浆中0.4 - 20和2-50 ng/ml校正范围的测定准确度分别为93.6-103.0和98.1-103.9%;大鼠血浆、狗血浆和人尿中5-100 ng/ml校正范围的测定准确度分别为97.3-105.1、94.4- 105.2和90.2-95.7%。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Mevastatin	3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
辛伐他汀	3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节