经典的配体结合微管蛋白锥和体外抑制其生长。

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Ochola,普里查德RK, Lubega GW

经典的配体结合微管蛋白锥和体外抑制其生长。

J Parasitol。2002年6月,88 (3):600 - 4。

PubMed ID

12099434 (在PubMed

]

文摘

微管蛋白配体已知某些生物体或细胞毒性检测锥虫在文化的抑制增殖的能力。微管蛋白纯化从锥虫属brucei brucei或老鼠大脑poly-L-lysine亲和色谱法和用于绑定为了比较研究[3 h]甲苯咪唑的绑定锥体虫和哺乳动物的微管蛋白。文化中的所有测试化合物抑制锥体虫扩散浓度的方式。所需的浓度抑制锥体虫增殖50或90%在24小时(IC50或IC90)确定每个化合物。没有明显差异(P > 0.05)在苯并咪唑(bz),但秋水仙碱和长春花碱抑制显著大于热引起的(分别P < 0.02和P < 0.005)。增加引起的孵化时间72小时的2 - 4倍降低IC50和IC90值的所有药物。在绑定化验,有更高的总绑定[3 h]甲苯咪唑比老鼠大脑锥体虫微管蛋白。结果表明锥体虫生长的抑制作用是由这些配体的具体交互锥体虫微管蛋白。锥体虫微管蛋白,因此,一个合理的目标,新的药物可以开发控制锥虫病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲苯咪唑	微管蛋白alpha-1A链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
甲苯咪唑	微管蛋白beta-4B链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节