经典的配体与本机和微管蛋白重组盘尾属肠扭结类似等级的数量级。

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Wampande EM理查德•麦金托什J Lubega GW

经典的配体与本机和微管蛋白重组盘尾属肠扭结类似等级的数量级。

蛋白质Expr Purif。2007年10月;55 (2):236 - 45。Epub 2007年4月25日。

PubMed ID

17662615 (在PubMed

]

文摘

α-和beta-tubulin基因从盘尾属肠扭结首次单独表达在大肠杆菌(DH5alpha)。重组微管蛋白纯化,用重组成低聚物,可能二聚体,这是主管绑定三个经典的微管蛋白配体:甲苯咪唑(MBZ),紫杉醇(税)和长春花碱(VBN)。新charcoal-dependent绑定试验允许精确的特异性和非特异性配体之间的歧视绑定在原油细胞提取物。比较级绑定本地和微管蛋白的重组形式,我们开发了一个估算的微管蛋白ELISA测定可溶性蛋白提取o .肠扭结。绑定进行化验;最大绑定在饱和配位体浓度(B (max))和平衡离解常数(K (d))测定。不同配体的B (max)值明显不同(P < 0.05),但B (max)和K的顺序(d)为每种药物VBN > >税收MBZ原生和微管蛋白重组。的确,B (max)值与本地和微管蛋白重组MBZ相似。平均原生微管蛋白有较高或类似绑定能力(B (max))但持续高亲和力(低K (d))比重组微管蛋白。我们得出结论,至少一些重组受体分子形式,类似于那些在本地微管蛋白二聚体。 These data suggest that recombinant tubulin can be used to develop a molecular screen for novel anti-tubulin ligands to develop into drugs against onchocerciasis.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲苯咪唑	微管蛋白alpha-1A链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
甲苯咪唑	微管蛋白beta-4B链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节