保守氨基酸残基中重要的配体结合的I型受体促性腺激素释放激素(GnRH)所需的高效能促II的II型促性腺激素受体。

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Mamputha年代,Lu ZL Roeske RW,米勒RP, Katz AA,弗拉纳根CA

保守氨基酸残基中重要的配体结合的I型受体促性腺激素释放激素(GnRH)所需的高效能促II的II型促性腺激素受体。

摩尔性。2007年1月,21 (1):281 - 92。Epub 2006年9月14日。

PubMed ID

16973761 (在PubMed

]

文摘

促我调节生殖。激性腺素释放素II,指定一个表单,有选择地激性腺素释放素受体结合II型。氨基酸的类型我绑定所需的促促性腺激素受体(Asp2.61 (98), Asn2.65(102),和Lys3.32 (121)) II型促性腺激素受体是守恒的,但他们的角色在受体功能是未知的。我们已经描述它们的功能使用诱变,信号和绑定化验,免疫印迹和计算模型。变异Asp2.61 (97) Glu或者阿拉巴马州,Asn2.65阿拉巴马州(101),或Lys3.32 (120) Gln效力降低促II-stimulated磷酸肌醇生产。提出符合角色在配体识别中,突变消除激性腺素释放素II可测量的绑定,而突变体受体的表达没有减少。在详细分析这些残留如何影响ligand-dependent信号(Trp2)促我显示较小的降低在效力比促Asp2.61 (97) Glu突变。相比之下,Trp2促II激性腺素释放素II一样显示,失去效力的突变。这表明Asp2.61(97)有助于识别His2促我,但不是促二世。促II显示大量减少在效力Asn2.65阿拉巴马州(101)突变体与类似物相比缺乏Gly10NH2的公司集团。 This suggests that Asn2.65(101) recognizes Gly10NH2 of GnRH II. GnRH agonists showed large decreases in potency at the Lys3.32(120)Gln mutant, but antagonist activity was unaffected. This suggests that Lys3.32(120) recognizes agonists, but not antagonists, as in the type I receptor. These data indicate that roles of conserved residues are similar, but not identical, in the type I and II GnRH receptors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
促性释放素	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
促性释放素	假定的二促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节