辨别刺激的影响mixed-opioid受体激动剂/拮抗剂地佐辛:cross-substitutionμ和δ阿片受体激动剂。

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辨别刺激的影响mixed-opioid受体激动剂/拮抗剂地佐辛:cross-substitutionμ和δ阿片受体激动剂。

J Exp其他杂志》1997年12月,283(3):1009 - 17所示。

PubMed ID

9399970 (在PubMed

]

文摘

这次调查的目的是评估的辨别刺激影响mixed-opioid受体激动剂/拮抗剂地佐辛。在鸽子训练歧视1.7毫克/公斤地佐辛从盐水,一系列的阿片类药物和活动μ阿片受体取代完全地佐辛的等级次序的刺激力量获得类似于在其他化验μ受体激动剂(即敏感的影响。芬太尼> [-]-cyclazocine >丁丙诺啡=布托啡诺> l-methadone > nalbuphine > [-] -metazocine >吗啡)。(-)-N-allylnormetazocine和(+)丙氧芬取代部分地佐辛刺激,影响了即使测试剂,抑制反应。烯丙羟吗啡酮(0.1 - 10毫克/公斤)地佐辛与刺激的影响,(+)丙氧芬和剂量的芬太尼,而剂量的纳洛酮与芬太尼的税率逐步下降影响未能对抗地佐辛和(+)丙氧芬税率逐步下降的影响。10毫克/公斤剂量mu-selective,非竞争性拮抗剂beta-funaltrexamine是更有效的对地佐辛的刺激效应和nalbuphine比对抗吗啡和芬太尼。随着观察纳洛酮,beta-funaltrexamine未能对抗地佐辛的税率逐步下降的影响。δ受体激动剂BW373U86和SNC80取代部分地佐辛刺激,和这些影响被逆转的剂量delta-selective拮抗剂naltrindole(0.1和1.0毫克/公斤),对地佐辛刺激没有效果。Naltrindole与税率逐步下降的影响由BW373U86 SNC80,但不是地佐辛。κ受体激动剂布马佐辛、spiradoline U50,488和U69,593未能地佐辛刺激的替代品。kappa-selective拮抗剂norbinaltorphimine(1.0毫克/公斤)未能对抗地佐辛的刺激或税率逐步下降的效果。 The present findings indicate that dezocine shares similar stimulus effects with both mu and delta agonists, its stimulus effects are reversed by mu-selective antagonists, and its rate-decreasing effects are not mediated by activity at mu, kappa or delta opioid receptors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布托啡诺	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
右旋丙氧芬	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
地佐辛	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Nalbuphine	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节