5 -羟色胺和去甲肾上腺素摄取抑制中枢作用镇痛药的活性:结构决定因素和抗接种作用。

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Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB

5 -羟色胺和去甲肾上腺素摄取抑制中枢作用镇痛药的活性:结构决定因素和抗接种作用。

中国药物学杂志，1999,9(3):457 - 457。

PubMed ID

7562497 (PubMed视图

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摘要

虽然已经确定吗啡的镇痛作用是由阿片受体介导的，但先前的研究表明，一些阿片还会抑制血清素和去甲肾上腺素的摄取。目前对一组不同的阿片类药物的研究表明，结构上可识别的亚组抑制了这些单胺的神经元再摄取。在C4和C5之间具有氧桥的菲类阿片，如吗啡和纳洛酮(I组)，不阻断去甲肾上腺素或血清素的摄取，而没有氧桥和C6-OH部分的菲类阿片，如左旋孤酚和左旋美沙芬(II组)，确实抑制了摄取，非菲类阿片，如d-丙氧酚和美沙酮(III组)。与mu阿片受体的亲和性与抗镇痛作用相关(r = 0.87, P < .05)。尽管II和III类化合物的“活性对映体”的抗伤害活性也与它们对阿片受体的亲和力相关(r = 0.85, P = .007)，但考虑到血清素吸收抑制活性(而不是去甲肾上腺素吸收抑制活性)，可以显著改善这些化合物的抗伤害活性与体外活性之间的相关性(r = 0.915, P = .0017)。此外，对于II和III组化合物(但不包括I组)，对映异构体在抗伤害效力方面的差异小于mu受体亲和力，这可能是因为摄取抑制对II和III组化合物的抗伤害活性的贡献。证据还表明，mu阿片亲和力和5-羟色胺摄取抑制的组合在其他抗感受剂的活性中具有更广泛的作用。

引用本文的药物库数据

药物

美沙酮

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
右美沙芬	delta型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
右美沙芬	kappa型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
右美沙芬	mu型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 监管机构	细节
右美沙芬	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
右美沙芬	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
右旋丙氧芬	mu型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节