环丙甲羟二羟吗啡酮和beta-funaltrexamine antinociceptive和响应拮抗吗啡税率逐步下降的影响,地佐辛,d-propoxyphene。

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沃克EA Tiano MJ, Benyas SI,戴克斯特拉,选择乔丹

环丙甲羟二羟吗啡酮和beta-funaltrexamine antinociceptive和响应拮抗吗啡税率逐步下降的影响,地佐辛,d-propoxyphene。

精神药理学(Berl)。144年5月,1999 (1):45-53。

PubMed ID

10379623 (在PubMed

]

文摘

理由是:竞争力和不可逾越的对抗模式提供重要的数据指导分类和描述不同类型的阿片受体激动剂以及推断受体激动剂的作用机理。目的:实验与竞争对手,纳曲酮,和不可逾越的拮抗剂,beta-funaltrexamine (beta-FNA),来决定是否进行antinociceptive和阿片受体激动剂的税率逐步下降影响地佐辛和d-propoxyphene 1)通过muu阿片受体介导的老鼠,和2)不同于吗啡对相对效力。方法:鼠tail-withdrawal试验是用来测量镇痛效应和固定比率20 (FR20)食品交付时间表是用来测量速率抑制。结果:环丙甲羟二羟吗啡酮(0.01 - -1.0毫克/公斤)大约是均等的antinociceptive作为拮抗剂,税率逐步下降的影响吗啡和地佐辛的拮抗剂antinociceptive d-propoxyphene的影响。环丙甲羟二羟吗啡酮未能阻止d-propoxyphene税率逐步下降的影响。beta-FNA(5和10毫克/公斤)与吗啡的antinociceptive和税率逐步下降的影响,地佐辛以及antinociceptive d-propoxyphene的影响。beta-FNA未能产生剂量依赖性的对抗d-propoxyphene税率逐步下降的影响。结论:这些数据表明,吗啡的antinociceptive影响,地佐辛,d-propoxyphene和吗啡的税率逐步下降影响,地佐辛通过μ阿片受体介导。总的来说,高剂量的beta-FNA产生更大程度的对抗的行为影响地佐辛比吗啡或d-propoxyphene,确认其他报告,地佐辛是一个低功效比吗啡受体激动剂。此外,对抗的程度由beta-FNA antinociceptive影响更大的所有三个化合物比税率逐步下降的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
右旋丙氧芬	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节