立体异构体的[3 h] -N-allylnormetazocine结合在老鼠大脑的不同地点。

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马丁•BR Katzen JS,伍兹是的,特里帕西HL,哈里斯LS,可能EL

立体异构体的[3 h] -N-allylnormetazocine结合在老鼠大脑的不同地点。

J Exp其他杂志》1984年12月,231 (3):539 - 44。

PubMed ID

6094791 (在PubMed

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(+)和(-)- [3 h] -N-allylnormetazocine (NANM)绑定到老鼠大脑膜合成和评价。Scatchard饱和约束的分析(-)- [3 h] NANM建议单个类的结合位点明显KD 2.1 nM,估计最多绑定197 fmol /毫克的蛋白质。Na +的浓度增加,K +、锰+ +或Ca + + (-) - [3 h] NANM降低特定的绑定。(-)- [3 h] NANM显然μ阿片受体的结合(-)同分异构体,而不是(+)同分异构体,N-cis-3-chloroallylnormetazocine, N-propynylnormetazocine,镇痛新,cyclazocine,纳洛酮,phenazocine和吗啡争夺绑定。(-)同分异构体ethylketocyclazocine, ketocyclazocine也和国家卫生研究院9101流离失所的(-)- [3 h] NANM绑定建议卡帕活动除了μ活动。苯环己哌啶及其类似物没有绑定到(-)- [3 h] NANM网站。Scatchard分析饱和绑定(+)- [3 h] NANM还透露了一个均匀的结合位点明显KD的12海里,估计最多绑定360 fmol /毫克的蛋白质。这个绑定网站影响Na +和K +浓度增加,但绑定是减少高浓度锰+ +和+ +。的(+)同分异构体benzomorphans N-cis-3-chloroallylnormetazocine, phenazocine,有效镇痛新和cyclazocine流离失所(+)- [3 h] NANM绑定。此外,(+)同分异构体ketocyclazocine ethylketocyclazocine,以及dextrorphan (+) -morphinan,绑定到(+)- [3 h] NANM网站。 The (-)-isomers of mu agonist/antagonists and kappa agonists competed poorly, or not at all, for the (+)-[3H]NANM site whereas phencyclidine and related compounds exhibited a low affinity for this site.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
镇痛新	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节