新fluoroprostaglandin F(2α)和前列腺素类衍生品FP-receptor争胜活动有力ocular-hypotensive代理。

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只是T, Matsugi T, Goto W, Kageyama M, Mori N, Matsumura Y, Hara H

新fluoroprostaglandin F(2α)和前列腺素类衍生品FP-receptor争胜活动有力ocular-hypotensive代理。

生物制药公牛。2003年12月,26 (12):1691 - 5。

PubMed ID

14646172 (在PubMed

]

文摘

寻找新的前列腺素类FP-receptor受体激动剂具有很强的ocular-hypotensive效应以最小的副作用,我们评估的争胜活动新合成前列腺素F(2α)衍生品的前列腺素类FP-receptor体外和体内。虹膜衍生品及其引发的收缩影响黑色素含量检查使用猫孤立的虹膜括约肌和培养B16转椅黑色素瘤细胞,分别。导数的影响酯形式在减数分裂和眼内压(IOP)猫在猕猴身上进行评估,分别。这些衍生品,6的12个化合物更有效的虹膜蟒,EC(50)值为0.6到9.4 nM,比羧酸latanoprost (EC(50) = 13.6海里)。羧酸latanoprost (100 microM)培养B16转椅黑色素瘤细胞的黑色素含量明显增加,但有些15日15-difluoro衍生品,如afp - 157和afp - 172,没有。局部应用afp - 168,法新社—169和afp - 175(异丙酯甲酯和乙酯形式,分别对法新社- 172)诱导减数分裂在猫比latanoprost更有说服力地。法新社- 168(0.0005%)降低IOP程度类似于0.005% latanoprost(至少8 h)。这些研究结果表明,15日15-difluoroprostaglandin F(2α)衍生工具,尤其是afp - 168,更有强大的前列腺素类FP-receptor比latanoprost争胜活动。因此,法新社——168年可能值得进一步评估作为ocular-hypotensive剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Latanoprost	前列腺素F2-alpha受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节