Chlorzoxazone Sprague-Dawley禁食大鼠代谢增加。

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Wan J, Ernstgard L,歌曲BJ, Shoaf SE

Chlorzoxazone Sprague-Dawley禁食大鼠代谢增加。

J制药药物杂志。2006年1月,58 (1):51 - 61。

PubMed ID

16393464 (在PubMed

]

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稍早数据显示,男人禁食38 h chlorzoxazone新陈代谢率降低,建议减少水平的细胞色素P450 2 e1 (CYP2E1)。相比之下,CYP2E1在禁食大鼠的水平是升高的。在这项研究中,我们调查是否chlorzoxazone在禁食大鼠代谢改变了药物动力学的确定chlorzoxazone及其代谢物,6-hydroxychlorzoxazone (6-OHCZ), CYP2E1探针,通过测量肝CYP2E1利用免疫印迹技术。Chlorzoxazone是由填喂法(50毫克公斤(1))或静脉注射(25毫克公斤(1))来控制(9为口服和三个静脉)和24 h-fasted(9为口服和四个静脉)男性Sprague-Dawley老鼠。抽样的血液通过颈静脉插管后,用高效液相色谱检测chlorzoxazone和6-OHCZ等离子体浓度与紫外检测。药代动力学参数chlorzoxazone和6-OHCZ在每个治疗组是由模型拟合和non-compartmental分析。与肝CYP2E1水平增加,并行消除chlorzoxazone和6-OHCZ显著增加在禁食大鼠口服和静脉注射的研究。多元方差分析协方差分析和多元回归分析显示1 / t之间的显著相关性(1/2)和CYP2E1和苯胺羟化酶的活动水平。然而,1 / t之间的相关性(1/2)和pentoxyresorufin O-dealkylase, ethoxyresorufin O-dealkylase和红霉素N-demethylase不显著。因此其他p450 chlorzoxazone新陈代谢的贡献似乎辅修我们测试的浓度范围。 In conclusion, fasting rats for 24 h caused a measurable induction of CYP2E1, which produced a significant increase in the rate of chlorzoxazone metabolism and elimination.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Chlorzoxazone