雌激素激动剂和拮抗剂的平衡结合分析:与雌激素受体激活的关系。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

萨松年代

雌激素激动剂和拮抗剂的平衡结合分析:与雌激素受体激活的关系。

Pathol Biol(巴黎)。1991年1月,39(1):59 - 69。

PubMed ID

2011412 (PubMed视图

］

摘要

雌激素受体与天然雌激素(雌二醇，雌二醇和雌酮)，非甾体雌激素激动剂(11 -氯甲基-雌二醇-17 β，二乙基-雌烯雌酚，己雌醇)和非甾体抗雌激素(克罗米芬，他莫昔芬)之间相互作用的平衡结合动力学已被表征。有人认为雌激素受体与配体的正合作结合反映了受体二聚体DNA结合域的构象变化，从而增加了其对雌激素反应元件的亲和力。弱雌激素不能诱导最大的协同性，在激活受体复合物方面效率较低。抗雌激素，抑制[3H]雌二醇诱导的协同结合，抑制受体的激活并抑制其核相互作用。另一类抗雌激素(例如，4-羟他莫昔芬)与受体的相互作用方式与雌二醇的协同相互作用难以区分，所产生的复合物也可能表现出对雌激素反应元件的增强亲和力。然而，这些复合物不能激活转录，可能是由于受体中转录激活域的异常诱导。我们认为雌激素受体的正向协同作用源于受体的构象变化，这些变化也传递到DNA结合域。另一方面，平衡结合动力学没有揭示转录激活域的构象变化。因此，阻断受体与[3H]雌二醇的正合作结合的化合物可以作为抗雌激素。与受体协同作用的其他化合物可以激活受体DNA结合域，然而，它们可能会也可能不会诱导转录转激活所需的全部构象变化。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Clomifene	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 受体激动剂	细节
雌二醇	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇醋酸	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇醋酸	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
苯甲酸雌二醇	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
苯甲酸雌二醇	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇cypionate	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇cypionate	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇dienanthate	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇dienanthate	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇戊酸酯	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇戊酸酯	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌三醇	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌三醇tripropionate	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
雌激素酮	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌激素酮硫酸盐	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌激素酮硫酸盐	雌激素受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
它莫西芬	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 受体激动剂	细节
它莫西芬	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 受体激动剂	细节