功能性alpha-1B肾上腺素能受体对人类心外膜冠状动脉内皮细胞。

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詹森公元前Swigart点,蒙哥马利博士辛普森电脑

功能性alpha-1B肾上腺素能受体对人类心外膜冠状动脉内皮细胞。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2010年12月,382 (5 - 6):475 - 82。doi: 10.1007 / s00210 - 010 - 0558 - x。Epub 2010年9月22日。

PubMed ID

20857090 (在PubMed

]

文摘

Alpha-1-adrenergic受体(alpha1-ARs)调节冠状动脉血流通过绑定儿茶酚胺,去甲肾上腺素(NE)和肾上腺素(EPI),导致血管收缩,当内皮中断。三国alpha1-AR亚型(alpha1A、alpha1B和alpha1D), alpha1D亚型主要见于人类心外膜冠状动脉和功能在人类冠状动脉平滑肌细胞(smc)。然而,alpha1-ARs的存在或功能对人类冠状动脉内皮细胞(ECs)是未知的。我们测试的假设人类心外膜冠状动脉ECs表达功能alpha1-ARs。人工培养的心外膜冠状动脉ECs使用定量研究了实时逆转录聚合酶链反应、放射性配体结合,免疫印迹,(3)H-thymidine合并。alpha1B-subtype信使核糖核酸(mRNA)主要在培养人类心外膜冠状动脉ECs(90 - 95%的总alpha1-AR mRNA)和总alpha1-AR绑定密度ECs在冠状动脉smc的两倍。功能,NE和EPI alpha1B亚型激活细胞外signal-regulated激酶(ERK)在ECs,刺激内皮一氧化氮合酶的磷酸化EC(以挪士),并增加脱氧核糖核酸(DNA)的合成。这些结果第一个演示alpha1-ARs人类冠状动脉ECs,表明alpha1B亚型是主要的。我们的发现提供了另一个潜在的机制不良心脏的影响药物拮抗剂非选择性抑制所有三个alpha1-AR亚型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
肾上腺素	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
肾上腺素	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
肾上腺素	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节