5-HT1B和5-HT1F受体调节c-fos鼠三叉caudalis核内表达。

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马Mitsikostas DD,桑切斯德尔里奥米,莫斯科维茨,Waeber C

5-HT1B和5-HT1F受体调节c-fos鼠三叉caudalis核内表达。

欧元J杂志。1999年3月26日,369 (3):271 - 7。

PubMed ID

10225363 (在PubMed

]

文摘

可能如舒马曲坦antimigraine药物的作用机制是抑制trigeminovascular通路。舒马曲坦的影响可能是由5-HT1B, 5-HT1D或5-HT1F受体。建立这些亚型的相对重要性,我们比较舒马曲坦的影响与选择性5-HT1F受体激动剂(344864光年)在三叉神经核caudalis c-fos蛋白表达。c-fos表达式在urethane-anaesthetized诱导大鼠的脑池内的辣椒素。舒马曲坦和LY 344864的数量减少capsaicin-induced c-fos-like三叉神经免疫反应性的细胞内细胞核caudalis (ID50 = 0.04和0.6毫克公斤(1))。舒马曲坦的效果,但不是344864年LY,阻止了预处理与拮抗剂SDZ 21 - 009,显示高度的亲和力鼠5-HT1B受体。LY 344864似乎减弱c-fos-like通过5-HT1F受体免疫反应性,而舒马曲坦行为通过5-HT1B受体。5-HT1F受体的激活这一事实就足以调节三叉神经系统的活动表明,这种受体可能是目标antimigraine药物和提高安全性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节