5 -羟色胺(1 a)受体激活增强去甲肾上腺素释放神经兔子隐静脉。

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科恩ML, Schenck千瓦,Hemrick-Luecke SH

5 -羟色胺(1 a)受体激活增强去甲肾上腺素释放神经兔子隐静脉。

J Exp其他杂志》1999年9月,290 (3):1195 - 201。

PubMed ID

10454495 (在PubMed

]

文摘

羟色胺受体受体激动剂虽然调节中枢5 -羟色胺的释放,是不为人熟知的能力5 -羟色胺在外围肾上腺素能神经改变神经传递。本研究使用领域刺激(40 v, 0.7毫秒时间,1 - 16赫兹)收缩兔子隐静脉,被废除的河豚毒素和哌唑嗪(10 (6)M),符合刺激神经元释放去甲肾上腺素。此外,field-stimulated收缩并没有改变的5 -羟色胺(5 -)(1 b / 1 d)受体拮抗剂GR127935(10(6)米),但明显抑制了5 - 100635 (1 a)受体拮抗剂(10 (6)M)。GR127935 (10 (8) M)抑制收缩舒马曲坦,记录使用的浓度足以阻止5类(1 b / 1 d)血管受体在这个组织。同样,方法100635 (10 (6)M)抑制收缩到5 - (1 a)受体受体激动剂(+ / -)8-hydroxydipropylaminotetralin氢溴酸盐(8-OH-DPAT)和LY238729,去甲肾上腺素或舒马曲坦在不改变收缩。此外,8-OH-DPAT和LY228729增强收缩反应场刺激(1。0 - 8.0赫兹)和去甲肾上腺素激活释放在缺乏刺激。收缩反应的兔子隐静脉5 - (1 a)受体受体激动剂被哌唑嗪显著抑制,右旋转移100635,支持的5 - (1 a)受体受体激动剂激活突触前5 - (1 a)受体增强去甲肾上腺素释放即使没有刺激。因此,在兔子隐静脉,5 -(1)但不是5 - (1 b / 1 d)受体增强神经递质释放肾上腺素能神经。这些观察表明,血清素激活的神经或其他细胞类型的隐静脉被激活场刺激释放血清素,进而激活突触前五(1)去甲肾上腺素释放肾上腺素能神经元受体的影响。支持这一假说,血清素水平测定优降宁预处理后的隐静脉和增加南卡罗来纳州(30毫克/公斤),减少后dl-p-chlorophenylalanine甲基酯预处理南卡罗来纳州(300毫克/公斤),和一成不变的预处理后6-hydroxydopamine氢溴酸盐南卡罗来纳州(100毫克/公斤)。 Thus, we provide strong evidence for the 1) presence of serotonin and its direct synthesis independent of adrenergic nerves and 2) a novel excitatory effect of presynaptic 5-HT(1A) receptor activation on adrenergic nerves in a peripheral blood vessel.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节