氯沙坦:一种选择性血管紧张素II型(AT1)受体拮抗剂，用于治疗心力衰竭。

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迪克斯坦K，蒂默曼斯P，斯格尔R

氯沙坦:一种选择性血管紧张素II型(AT1)受体拮抗剂，用于治疗心力衰竭。

《药品调查专家意见》1998年11月7(11):1897-914。

PubMed ID

15991937 (查看PubMed

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摘要

氯沙坦(COZAAR)是一种新型强效选择性血管紧张素II (AII) 1型(AT(1))受体拮抗剂的原型，拥有最大的已发表的临床前和临床数据库。由于所有的AII拮抗剂都对AT(1)受体具有选择性，这些药物应该表现出类似的心血管效应。然而，由于这些药物的药代动力学/药效学特征及其对AT(1)受体的亲和力程度不同，这些药物之间的临床特征可能存在差异，需要进行研究。氯沙坦(母体化合物)，对AT(1)受体有中等亲和力(竞争性抑制)。氯沙坦作为活性药物口服吸收良好，在人类肝脏中通过氧化迅速转化为更有效的代谢物(指定为E3174)，对AT(1)受体(非竞争性抑制)的亲和力为20- 30倍。E3174的半衰期为6 - 9小时;消除途径是肾脏和肝脏。在抗高血压和心衰患者中，观察血流动力学活性超过24小时，每日给药一次。超过600万患者接受了持续良好耐受性的高血压治疗。心力衰竭的临床经验正在增加，最近的数据表明，与卡托普利相比，氯沙坦可提高生存率，卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂类药物，已证明对该人群有益。 The current comprehensive losartan clinical end-point programme (4 large scale morbidity/mortality trials) should provide evidence regarding the efficacy of direct blockade of the AT(1) receptor with losartan compared to standard therapy: 1) The Losartan Heart Failure Survival Study - ELITE II, 2) The Losartan Post-Myocardial Infarction Survival Study - OPTIMAAL, 3) The Losartan Hypertension Survival Study - LIFE and 4) The Losartan Renal Protection Study - RENAAL.

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
洛沙坦	1型血管紧张素II受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节