分析moricizine块孤立的豚鼠心房细胞的钠电流。房室的不同moricizine块。

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阿顾,Hisatome我Kurata Y, Makita N,田中Y,田中H,冈T, Sonoyama K, Furuse Y,加藤M,山本Y, Ogura K, shinmoyama教授M, Miake J,佐佐木N,荻K,井川庆啊,吉田,Shigemasa C

分析moricizine块孤立的豚鼠心房细胞的钠电流。房室的不同moricizine块。

Vascul杂志。2002年3月,38 (3):131 - 41。

PubMed ID

12402511 (在PubMed

]

文摘

moricizine在Na +通道电流的影响(INa)研究豚鼠心房细胞及其影响在心室细胞克隆hH1和当前比较使用全细胞膜片箝技术。Moricizine诱导主音块在明显的离解常数(Kd、应用程序)的6.3 microM -100 mV和99.3 microM -140 mV。Moricizine 30 microM h∞曲线转移到了超极化方向8.6 + / - 2.4 mV。艾娜Moricizine也产生了相位的块,这是提高列车脉冲的持续时间的增加,和更加突出了潜在的惠普(HP)的-100 mV -140 mV。发病moricizine在去极化引起的块在-20 mV与增加脉冲持续时间不断增加,并增强在少-惠普。的慢分量moricizine-induced INa块的复苏相对缓慢,时间常数为4.2 + / - 2.0年代-100 mV和3.0 + / - 1.2年代-140 mV。自从moricizine诱导的心室在主音块Kd,应用3.1 + / - 0.8 microM惠普= -100 mV和30.2 + / - 6.8 microM惠普= -140 mV,克隆hH1和Kd,应用3.0 + / - 0.5 microM惠普= -100 mV和22.0 + / - 3.2 microM惠普= -140 mV,分别或心室在克隆hH1 moricizine敏感性明显高于心房艾娜。心室的h∞曲线在转移10.5 + / - 3.5 mV 3 microM moricizine和hH1转移由5.0 + / - 2.3 mV 30 microM moricizine。从调制受体理论,我们估计休息的离解常数和灭活状态在心房细胞,99.3和1.2 microM 30和0.17 microM心室细胞,分别在克隆hH1和22和0.2 microM。我们得出这样的结论,即moricizine有着更高的亲和力灭活Na +渠道比心房细胞的静息状态的通道和moricizine艾娜moricizine块的房室的重大差异。 Moricizine would exert an antiarrhythmic action on atrial myocytes, as well as on ventricular myocytes, by blocking Na+ channels with a high affinity to the inactivated state and a slow dissociation kinetics.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Moricizine	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节