识别人类神经激肽1受体基因的单核苷酸多态性和Y192H变体的药理特性。
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兰多夫医生,西蒙JS Arreaza MG,秋P, Lachowicz我,达菲RA
识别人类神经激肽1受体基因的单核苷酸多态性和Y192H变体的药理特性。
药物基因组学j . 2004; 4 (6): 394 - 402。
- PubMed ID
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15452552 (在PubMed]
- 文摘
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神经激肽受体在中枢神经系统参与的神经回路,焦虑、抑郁和呕吐。这导致了发展nonpeptidic的激肽1受体拮抗剂治疗药物。临床试验表明,NK1受体拮抗剂疗效在化疗所致呕吐和抑郁。序列多态性可能影响药物疗效的患者群体和药物开发过程中是一个重要的考虑因素。NK1受体识别DNA序列变异,比较DNA测序进行人口93人。总共19个单核苷酸多态性(SNP)与一个SNP (g.78351T > C)导致酪氨酸残组氨酸替换在192 (Y192H)。Y192H变体是表示使用定点诱变和具有亲和力,受体动力学、功能钙响应和受体内化。在所有情况下,Y192H变种被发现显示属性类似于野生型受体。