功能性α(1)-肾上腺素受体亚型的多种麦角碱的药理特性。

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Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH

功能性α(1)-肾上腺素受体亚型的多种麦角碱的药理特性。

Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008年1月;376(5):321-30。Epub 2007 12月8日。

PubMed ID

18066532 (PubMed视图

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摘要

麦角生物碱在血清素能、多巴胺能和α -肾上腺素能受体上起(部分)激动剂或拮抗剂的作用。与它们对血清素能(5-HT)和多巴胺能受体亚型的亲和性相反，关于它们与α -肾上腺素能受体亚型的相互作用的信息有限。这尤其适用于原生α -肾上腺素受体。因此，我们研究了25种麦角碱α (1A)-， α (1B)-和α (1D)-肾上腺素受体在大鼠和豚鼠血管环或条中的药理特征。通过测量大鼠尾动脉(α (1A)， α (1B))，豚鼠脾脏(α (1B))和大鼠胸主动脉(α (1D))的等距张力变化来研究收缩反应。抗偏头痛药物麦角胺和二氢麦角胺、抗帕金森药物利苏赖和抗高泌乳素药物特古利德对所有三种α(1)-肾上腺素受体亚型具有纳米摩尔受体亲和力，表现为拮抗剂或低效部分激动剂。这些药物的衍生物对α(1)-肾上腺素受体的亲和力低于母体化合物。各麦角碱衍生物在α (1A)、α (1B)、α (1D)亚型上均表现出较低的鉴别能力。亚型(α (1A)， α (1B)， α (1D))之间的低区分能力似乎是麦角碱的一类效应。麦角胺、二氢麦角胺和利脲对α(1)-肾上腺素受体的纳摩尔亲和力可能分别影响其作为抗偏头痛和抗帕金森药物的有效性。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
麦角胺	α - 1a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
麦角胺	α - 1b肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
麦角胺	α - 1d肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
麦角胺	α - 2a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节