配体结合的比较紧密联系在人类I1-imidazoline结合位点和高亲和力的α2肾上腺素能受体亚型。

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Piletz我,朱镕基H, Chikkala DN

配体结合的比较紧密联系在人类I1-imidazoline结合位点和高亲和力的α2肾上腺素能受体亚型。

J Exp其他杂志》1996年11月,279 (2):694 - 702。

PubMed ID

8930173 (在PubMed

]

文摘

识别选择性化合物为nonadrenergic I1-imidazoline受体(I1), 22个配体的亲和力[125 i] p-iodoclonidine绑定一直在人类血小板相比I1-imidazoline结合位点(去甲肾上腺素α2 AR的面具下的分析),在人类alpha-2A alpha-2B和alpha-2C肾上腺素能受体稳定转染中国仓鼠卵巢细胞的表达。血小板I1-imidazoline结合位点的竞争曲线两相的大多数化合物。只有tizanidine和快速公车提供6143显示单相I1竞争曲线。胍基丁胺,I1-imidazoline受体的内源性神经递质候选人,被确认为最挑剔代理血小板I1网站的子组件。胍基丁胺的亲和力的高亲和力组件血小板I1网站在alpha-2A 1400倍选择性肾上腺素能受体,5000倍选择性alpha-2B肾上腺素能受体和800倍选择性alpha-2C肾上腺素能受体。Moxonidine tizanidine也显示了高选择性亲和力组件血小板I1结合位点的α2肾上腺素能受体。萘甲唑林是最选择性复合高亲和力的alpha-2A肾上腺素能受体,显示7 - 23和亲和力高于alpha-2B 9倍,分别alpha-2C和血小板I1-midazoline结合位点。没有一个选择性化合物被确定为alpha-2B肾上腺素能受体。分别去甲肾上腺素显示,18 - 31-fold选择性高亲和力的alpha-2C肾上腺素能受体相比alpha-2A——或者alpha-2B肾上腺素能受体,选择性,> 100000倍在血小板I1-imidazoline网站。因此,人类的α2肾上腺素能受体和血小板I1-imidazoline结合位点可以明显歧视基于他们对于某些化合物亲和力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
萘甲唑林	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
萘甲唑林	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Tizanidine	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	受体激动剂	细节