μ阿片受体拮抗剂:最近的进展。

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古德曼AJ, Le Bourdonnec B,道

μ阿片受体拮抗剂:最近的进展。

ChemMedChem。2007年11月,2 (11):1552 - 70。

PubMed ID

17918759 (在PubMed

]

文摘

几千年来μ阿片受体激动剂如吗啡用于止痛剂性能。今天,吗啡和相关化合物仍作为一线治疗的治疗中度到重度的疼痛。然而,尽管μ受体激动剂在疼痛管理的明显的好处,依赖和呼吸抑郁症等严重的副作用与这些药物的使用。到目前为止,只有两个批准μ阿片拮抗剂用于治疗这些不利影响,也就是说,纳洛酮和环丙甲羟二羟吗啡酮。然而,许多其他临床和治疗领域与μ阿片受体拮抗。这些包括治疗阿片类药物引起的皮肤瘙痒,肥胖,Parkinson-induced迟发性运动障碍。目前有两种化合物,N-methylnaltrexone alvimopan, FDA审查下尽可能治疗阿片类诱导肠功能障碍和术后肠梗阻。这些化合物的特殊利益外围地限制。这个属性使治疗周边阿片受体激动剂引起的副作用没有逆转的集中调节受体激动剂的镇痛。在本文中,我们讨论的结构类μ阿片拮抗剂,其潜在的临床应用,并回顾过去十年的相关专利。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
环丙甲羟二羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节