硬膜外给药和静脉注射大鼠舒芬太尼:镇痛,鸦片受体结合,药物在血浆浓度和大脑。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

莱森我Colpaert FC,米歇尔•M, van den Hoogen RH

硬膜外给药和静脉注射大鼠舒芬太尼:镇痛,鸦片受体结合,药物在血浆浓度和大脑。

麻醉学。1986年7月,65(1):(橄榄球。

PubMed ID

3014923 (在PubMed

]

文摘

剂量的舒芬太尼(即。,0.01,0.04,0.16,0.63,2.5,10岁和40微克/鼠)注入到腰椎硬膜外腔或静脉注射的老鼠体重+ / - 250 g,和体内药理活动(即。,延长延迟到尾撤军有毒热,封锁角膜和耳廓反射,增加骨骼肌肉张力),体外mu-opiate受体结合(即。位移的具体3 h-sufentanil绑定在丘脑、纹状体、海马、皮质,乳头状body-medulla延髓,延髓、颈,胸,腰背),和药物浓度在等离子体中,大脑皮层和小脑,确定。静脉注射舒芬太尼的ED50剂量0.075微克/老鼠产生镇痛。(即CNS-mediated体内的副作用。耳廓和角膜反射的封锁,肌肉硬度)在6-28倍剂量明显。硬膜外还在ED50产生镇痛剂量的舒芬太尼0.08微克/老鼠,但CNS-mediated副作用发生只在35到76倍剂量。这个大的硬膜外生产镇痛舒芬太尼在体内选择性符合体外绑定数据显示,大部分地区的大脑,但不是在脊髓,更多mu-opiate绑定发生与硬膜外舒芬太尼静脉比。两个路线却不超过一个因素不同的大约两个生产检测水平的血浆和脑组织中舒芬太尼。(抽象截断在250字)

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒芬太尼	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节