局部麻醉剂的基本属性:half-maximal阻塞浓度为主音的Na +和K +通道周围神经。

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Brau我,傅高义W, Hempelmann G

局部麻醉剂的基本属性:half-maximal阻塞浓度为主音的Na +和K +通道周围神经。

10月Anesth。1998; 87 (4): 885 - 9。

PubMed ID

9768788 (在PubMed

]

文摘

局部麻醉剂抑制兴奋性通过干扰离子通道功能。Ensheathment周围神经纤维,然而,阻碍扩散离子通道的药物,可能影响局部麻醉的效能的评价。调查在切除膜离子通道补丁避免这些扩散障碍。我们研究了局部麻醉剂的影响与压敏电阻器Na +和K +通道保持酶的分离的非洲爪蟾蜍坐骨神经纤维光滑的使用膜片钳方法。外部配置选择药物应用于外部的膜。局部麻醉剂可逆地封锁了瞬态Na +内向电流,以及稳态向外K +电流。Half-maximal紧张性抑制浓度(IC50),得到浓度效应曲线Na +当前块是:盐酸丁卡因0.7 microM etidocaine 18 microM bupivacaine 27 microM,普鲁卡因60 microM mepivacaine 149 microM,利多卡因204 microM。压敏电阻器的值K +当前块是:bupivacaine 92 microM etidocaine 176 microM,盐酸丁卡因946 microM,利多卡因1118 microM mepivacaine 2305 microM,普鲁卡因6302 microM。与辛醇的效能的相关性:缓冲分区系数(logP0)透露,ester-bound局部麻醉剂更强有力的阻塞Na +渠道比酰胺药物。在这些团体中,亲油性局部麻醉效力。 We conclude that local anesthetic action on peripheral nerve ion channels is mediated via lipophilic drug-channel interactions. IMPLICATIONS: Half-maximal blocking concentrations of commonly used local anesthetics for Na+ and K+ channel block were determined on small membrane patches of peripheral nerve fibers. Because drugs can directly diffuse to the ion channel in this model, these data result from direct interactions of the drugs with ion channels.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普鲁卡因	钠离子通道蛋白类型10亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节