人delta-阿片受体:基因组组织、cDNA克隆、功能表达和人脑分布。
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Simonin F, Befort K, Gaveriaux-Ruff C, Matthes H, Nappey V, Lannes B, Micheletti G, Kieffer B
人delta-阿片受体:基因组组织、cDNA克隆、功能表达和人脑分布。
Mol Pharmacol. 1994 Dec;46(6):1015-21。
- PubMed ID
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7808419 (查看PubMed］
- 摘要
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我们利用小鼠delta-阿片受体(mDOR)的cDNA分离了mDOR基因及其人类同源基因。在这两种物种中，编码区都被位于跨膜结构域1和4之后的两个内含子中断，它们的外显子-内含子边界是保守的。我们利用聚合酶链反应和引物，从SH-SY5Y成神经细胞瘤细胞中获得了人delta-阿片受体(hDOR)基因的全长cDNA。在蛋白质水平上，该cDNA序列与克隆的人类基因组序列100%相同，与小鼠序列94%相同。当hDOR在COS细胞中表达时，对delta选择配体显示纳米摩尔亲和力，而对mu-和kappa选择配体的亲和力在微摩尔范围内。δ受体激动剂[D-Ala2, D-Leu5]脑啡肽，环[d -青霉胺2,d -青霉胺5]脑啡肽和BW373U86可有效降低forskolin诱导的hor - COS细胞cAMP水平，表明受体的功能偶联。采用delta-选择性逆转录-聚合酶链反应扩增，然后用delta-特异性探针进行Southern杂交，研究h多尔mRNA在人脑中的分布。该转录本存在于皮质区域，包括嗅球、海马和杏仁核，以及基底神经节和下丘脑。在内部苍白球、丘脑、任何调查过的脑干结构或垂体中均未发现表达。综上所述，我们的研究结果表明，hDOR和mDOR具有相似的结构、药理、功能和解剖学特性，因此支持使用啮齿动物模型研究这些受体在阿片功能中的作用。