证据的亚型α1-adrenoceptor之间复杂的互动。

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Pruitt Piascik MT,火花女士,助教,Soltis EE

证据的亚型α1-adrenoceptor之间复杂的互动。

欧元J杂志。1991年7月9日,199 (3):279 - 89。

PubMed ID

1680715 (在PubMed

]

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配体结合研究与世行4101显示,大鼠主动脉同时包含α1,α1 b-adrenoceptor亚型。结果治疗后不可逆转对手酚苄明,chlorethylclonidine或SZL-49 (4-amino-6 7-dimethoxy-2-quinazolinyl-4——(2-bicyclo (2, 2, 2) octa-2, 5 - dienylcarbonyl-2-piperazine)表明,α1-adrenoceptor亚型之间存在复杂的交互的主动脉。Chlorethylclonidine只影响α1 b-adrenoceptor,而SZL-49的主要作用是在α1子类型。Chlorethylclonidine显著地抑制对甲氧胺或去甲肾上腺素的反应,代理a-adrenoceptor选择性α1受体激动剂。与chlorethylclonidine或SZL-49失活后,反应大鼠主动脉的苯肾上腺素被哌唑嗪或只是部分与世行4101年。SZL-49也抑制了反应的电刺激大鼠尾动脉。的反应与SZL-49失活后获得的尾动脉被哌唑嗪引起有效。苯肾上腺素、哌唑嗪或世行4101年提供完整的保护从chlorethylclonidine肾上腺素能受体失活,而这些相同的配体对SZL-49只有部分有效。SZL-49或chlorethylclonidine明显受损酚苄明的不可逆的肾上腺素能受体阻断行动。这些结果说明:(1)只有α1 a-adrenoceptor亚型似乎与神经终端尾动脉,(2)之间可能存在复杂的交互等α1-adrenoceptor亚型受体必须完整和功能观察正常受体激动剂和拮抗剂交互,(3)可能有三个站点的行动与大鼠主动脉相关受体激动剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲氧胺	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节