独特的药理学特性的神经肌肉阻断剂对人类神经元烟碱乙酰胆碱受体:一个可能的解释为train-of-four褪色。

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琼森M, Gurley D, Dabrowski M,拉尔森O,约翰逊EC,埃里克森

独特的药理学特性的神经肌肉阻断剂对人类神经元烟碱乙酰胆碱受体:一个可能的解释为train-of-four褪色。

麻醉学。2006年9月,105(3):521 - 33所示。

PubMed ID

16931985 (在PubMed

]

文摘

背景:去极化神经肌肉阻断剂(NMBAs)是广泛应用于麻醉和重症监护医学的实践。主站点的行动是在突触后烟碱乙酰胆碱受体(乙酰神经肌肉接点但是他们行动神经乙酰尚未完全评估。此外,观察到的副作用与神经元去极化NMBAs可能源自一个互动乙酰胆。本研究的目的是检验临床使用的效果在肌肉和神经元去极化NMBAs乙酰亚型。方法:非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞被注射了信使RNA编码的子单元中包含人类alpha1beta1epsilondelta alpha3beta2, alpha3beta4,就是alpha4beta2, alpha7乙酰亚型。这些乙酰亚型之间的交互和阿曲库,cisatracurium, d-tubocurarine, mivacurium,泮库,rocuronium,维库进行了研究使用一个八路二电极电压钳位设置。测量响应峰值电流和净电荷。结果:所有去极化NMBAs抑制肌肉和神经乙酰胆。神经乙酰可逆,concentration-dependently抑制在较低的微摩尔的范围。机制(即。, competitive vs. noncompetitive) of the block at the neuronal nAChRs was dependent both on subtype and the NMBA tested. The authors did not observe activation of the nAChR subtypes by any of the NMBAs tested. CONCLUSIONS: The authors conclude that nondepolarizing NMBAs concentration-dependently inhibit human neuronal nAChRs. The inhibition of the presynaptic alpha3beta2 nAChR subtype expressed at the motor nerve ending provides a possible molecular explanation for the tetanic and train-of-four fade seen during a nondepolarizing neuromuscular block.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mivacurium	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Rocuronium	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节