用于避孕的新型孕激素。
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Sitruk-Ware R
用于避孕的新型孕激素。
2006年3月- 4月;12(2):169-78。Epub 2005年11月16日。
- PubMed ID
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16291771 (PubMed视图］
- 摘要
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孕激素有不同的药理学性质取决于母体分子，通常是睾酮或孕酮(P)，从他们的来源。母体分子中非常小的结构变化可能引起衍生物活性的相当大的差异。在激素避孕药中，黄体酮是抑制排卵的主要药物，通常与雌激素(E)结合使用，通常是乙炔雌二醇(EE)。新一代的黄体酮具有更好的选择性概况的发展一直是一个巨大的挑战。甾体和非甾体孕酮受体(PR)激动剂也已合成，尽管后者仍处于非常早期的发展阶段。在过去的二十年里，已经合成了几种新的孕激素。这些药物包括地诺孕酮(DNG)、屈螺酮(DRSP)、奈斯托酮(NES)、醋酸甲雌孕酮(NOMAc)和三甲孕酮(TMG)。这些新的黄体酮被设计成没有雄激素或雌激素作用，并且在活性上更接近于生理激素P. DRSP不同于经典的黄体酮，因为它是从螺内酯中衍生出来的。它本质上是一种抗矿物皮质激素类固醇，没有雄激素作用，但有部分抗雄激素作用。不同黄体酮的抗排卵效力不同。 TMG and NES are the most potent progestins synthesized to date, followed by two of the older progestins, keto-desogestrel (keto-DSG) and levonorgestrel (LNG). The new molecules TMG, DRSP and DNG also have antiandrogenic activity. Striking differences exist regarding the side effects among the progestins and the combination with EE leads to other reactions related to the E itself and whether the associated progestin counterbalances, more or less, the estrogenic action. The 19-norprogesterone molecules and the new molecules DRSP and DNG are not androgenic and, therefore, have no negative effect on the lipid profile. Given their pharmacological properties, it is likely that the new progestins may have neutral effects on metabolic or vascular risks. However, this hypothesis must be confirmed in large clinical trials.