降钙素受体受体activity-modifying protein-dependent损害的剪接变体δ(1-47)hCT(()函数。
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气T,董M,沃特金斯哈,Wootten D,米勒LJ,干草DL
降钙素受体受体activity-modifying protein-dependent损害的剪接变体δ(1-47)hCT(()函数。
Br J杂志。2013年2月,168 (3):644 - 57。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.02197.x。
- PubMed ID
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22946511 (在PubMed]
- 文摘
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背景和目的:可变剪接扩大GPCRs蛋白质组多样性。不同的受体变异已确定为分泌素家族GPCR的降钙素受体(CTR)。这些受体变异的可能功能的贡献进一步改变自己的潜力与受体相互作用activity-modifying蛋白质(坡道)。人类的一个变体CTR缺乏第一47残留在其N末端(δ(1-47)hCT (())]。然而,很少有人了解它的药理学或其变体斜坡形成胰淀素受体相互作用的能力。实验方法:δ(1-47)hCT(())的特点都有或没有坡道在Cos7细胞和/或HEK293S。受体表达(ELISA检测)和功能(营地和pERK1/2化验)长达6受体激动剂和两个对手测定。主要结果:尽管缺乏47 N末端残留物,δ(1-47)hCT(())仍能够表达在细胞表面,但显示广义肽效价降低。δ(1-47)hCT(())保留RAMP1并形成有功能的能力与糊精受体;这也似乎是RAMP3的情况。 On the other hand, its interaction with RAMP2 and resultant amylin receptor was reduced to a greater extent. CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: Delta(1-47)hCT((a)) acts as a functional receptor at the cell surface. It exhibits altered receptor function, depending on whether it associates with a RAMP and which RAMP it interacts with. Therefore, the presence of this variant in tissues will potentially contribute to altered peptide binding and signalling, depending on the RAMP distribution in tissues.