哌啶基非卡因/莫达非尼杂交配体作为高效单胺转运体抑制剂:通过合理的先导杂交高效发现药物。

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周健,何锐,约翰逊KM,叶勇,Kozikowski AP

哌啶基非卡因/莫达非尼杂交配体作为高效单胺转运体抑制剂:通过合理的先导杂交高效发现药物。

中华医学化学杂志2004 11月18日;47(24):5821-4。

PubMed ID
15537337 (PubMed视图
摘要

一些基于哌啶的非卡因/莫达非尼杂化配体已经被设计、合成,并被发现在所有三种单胺转运体中表现出更好的效力,特别是对DAT和/或NET。发现了一些具有低纳摩尔到亚纳摩尔效力的高活性和选择性单胺转运蛋白抑制剂。这种类型的配体可能在正电子发射断层成像工具和中枢神经系统疾病如抑郁症和睡眠呼吸暂停的治疗中找到重要的应用。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
莫达非尼 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节