莫达非尼占据了多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体内和体外调节胺转运蛋白和跟踪活动。

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莫达非尼占据了多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白在体内和体外调节胺转运蛋白和跟踪活动。

J Exp其他杂志》2006年11月,319 (2):561 - 9。Epub 2006 8月2。

PubMed ID

16885432 (在PubMed

]

文摘

2 - ((Diphenylmethyl)亚磺酰基)乙酰胺(莫达非尼),规定主要治疗嗜睡症,正在评估其他神经精神疾病和医疗条件。莫达非尼的神经化学机制仍未解决。我们假定莫达非尼提高觉醒调节多巴胺(DAT)、去甲肾上腺素(净),或5 -羟色胺(泽特)运输活动。体内,我们确定DAT和净入住率由莫达非尼正电子发射断层扫描成像;体外,我们确定在DAT莫达非尼活动,网络,泽特,恒河猴跟踪胺受体1 (TA1)。在恒河猴,莫达非尼入住率的纹状体DAT检测[C] (11) 2 beta-carbomethoxy-3beta-4 - (fluorophenyl)托烷和丘脑净的[(11)C] (S, S) 2 -(α- (2-methoxyphenoxy)苄)吗啉。体外,莫达非尼效应DAT-human胚胎肾(HEK) NET-HEK, SERT-HEK细胞进行单独或结合TA1受体。莫达非尼(注射)占领了纹状体DAT网站(5毫克/公斤:35 + / - 12%,n = 4;8毫克/公斤:54 + / - 3%,n = 3)。在丘脑,莫达非尼占据净网站(5毫克/公斤:16 + / - 7.8%,n = 6;8毫克/公斤:44 + / - 12%; n = 2). In vitro, modafinil inhibited [(3)H]dopamine (IC(50) = 6.4 microM), [(3)H]norepinephrine (IC(50) = 35.6 microM), and [(3)H]serotonin (IC(50) > 500 microM) transport via the human DAT, NET, and SERT. Modafinil did not activate the TA1 receptor in TA1-HEK cells, but it augmented a monoamine transporter-dependent enhancement of phenethylamine activation of TA1 in TA1-DAT and TA1-NET cells, but not in TA1-SERT cells. The present data provide compelling evidence that modafinil occupies the DAT and NET in living brain of rhesus monkeys and raise the possibility that modafinil affects wakefulness by interacting with catecholamine transporters in brain.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
莫达非尼	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节