网站的行动一般麻醉药物异丙酚的毒蕈碱的M1受体介导信号转导。

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御手洗紫啊,Kaibara M, Y,年代,Doi Y, Sumikawa K, Taniyama K

网站的行动一般麻醉药物异丙酚的毒蕈碱的M1受体介导信号转导。

J Exp其他杂志》2003年12月,307 (3):995 - 1000。Epub 2003年10月8日。

PubMed ID

14534362 (在PubMed

]

文摘

虽然全麻药的潜在目标站点主要是GABA受体,氯离子通道,先前的研究表明总静脉麻醉药物异丙酚变弱M1毒蕈碱的乙酰胆碱受体(M1受体介导的信号转导。在目前的研究中,我们研究了异丙酚的目标站点M1受体介导信号转导。二电极电压钳方法用于非洲爪蟾蜍卵母细胞表达M1受体和相关的G蛋白α亚基(Gqalpha)。异丙酚抑制M1受体介导信号转导剂量依赖性的方式(IC50 = 50 nM)。注射三磷酸鸟苷5 ' 3 -(硫代的)(GTPgammaS)卵母细胞overexpressing Gqalpha被用来研究直接影响异丙酚与M1受体G蛋白耦合。异丙酚并不影响激活与细胞内注入GTPgammaS Gqalpha-mediated信号转导。我们也研究异丙酚对l -的影响[N-methyl-3H]莨菪碱氯甲烷([3 h] NMS)绑定和M1受体介导信号转导在哺乳动物细胞表达M1受体。异丙酚抑制M1受体介导信号转导但没有抑制[3 h] NMS的绑定。异丙酚对Gs - Gi / o-coupled信号转导研究,使用卵母细胞表达beta2肾上腺素受体(beta2受体)/囊性纤维化跨膜电导调节或卵母细胞表达M2毒蕈碱的乙酰胆碱受体(M2受体)/ Kir3.1成员(G protein-gated内心整流K(+)渠道)。beta2受体介导和M2受体介导信号转导抑制了相对高浓度的异丙酚(50 microM)。 These results indicate that propofol inhibits M1 receptor-mediated signal transduction by selectively disrupting interaction between the receptor and associated G protein.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
莨菪碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节