一种蛋白激酶信号在健康和疾病。
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她的我,文森特•EE Tavare JM
一种蛋白激酶信号在健康和疾病。
细胞信号。2011年10月;23(10):1515 - 27所示。doi: 10.1016 / j.cellsig.2011.05.004。2011年5月17日Epub。
- PubMed ID
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21620960 (在PubMed]
- 文摘
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一种蛋白激酶(也称为蛋白激酶B或PKB)由三个密切相关的亚型Akt1, Akt2和Akt3(或分别PKBalpha /β/γ)。我们有一个很好的理解机制Akt亚型被激活生长因子和其他细胞外刺激以及致癌突变主要上游调控蛋白包括Ras, pi3激酶子单元和PTEN。也有越来越多的一种蛋白激酶的底物被发现,扮演一个角色在调节Akt激活的多样的生物效应;这包括调节细胞增殖、生存和新陈代谢。Akt的失调导致的疾病主要的未满足的医疗需要,如癌症、糖尿病、心血管和神经系统疾病。由于有大量投资,以小分子Akt抑制剂的发展,竞争力与ATP或磷脂绑定,或变构。在本文,我们将简要地讨论一下我们目前的了解Akt亚型监管,他们使磷酸化的底物蛋白质以及这如何集成Akt在疾病中的作用。我们将进一步讨论Akt抑制剂开发的类型和在人类癌症的临床试验,以及推测潜在的目标毒性,如心脏和血管功能的紊乱,新陈代谢,记忆和情绪,应仔细监测在临床试验。