Zaltoprofen,非甾体抗炎药物,抑制bradykinin-induced疼痛没有阻塞血管舒缓激肽受体的反应。

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Hirate K,田,Arai Ogawa Y, T,尤达K

Zaltoprofen,非甾体抗炎药物,抑制bradykinin-induced疼痛没有阻塞血管舒缓激肽受体的反应。

> > 2006年4月,54 (4):288 - 94。Epub 2006年2月13日。

PubMed ID

16473424 (在PubMed

]

文摘

Zaltoprofen,选择性cox - 2抑制剂,表现出一种强有力的抑制作用对疼痛的反应引起逆行注入血管舒缓激肽进入右颈总动脉的老鼠。然而,其他cox - 2抑制剂如meloxicam和etodolac优惠并没有表现出任何明显的行动,而且,优惠COX-1抑制剂mofezolac和吲哚美辛,COX-1和cox - 2抑制剂loxoprofen钠显示弱的效果。这些非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)除了zaltoprofen,强烈抑制醋酸段扭动基于COX-1响应与动力,在低剂量。Zaltoprofen相比有一个温和的抑制作用与上述非甾体抗炎药。这些结果表明,在bradykinin-induced zaltoprofen痛觉反应的抑制作用是只可意会不能言传的抑制环氧合酶(COX)。所以,我们检查zaltoprofen的抑制作用bradykinin-induced疼痛的反应通过执行一些体外实验。Zaltoprofen没有绑定到B(1)和B(2)受体在radio-ligand绑定化验。培养的背根神经节细胞的成熟的老鼠,zaltoprofen完全抑制bradykinin-induced增加(Ca(2 +))(我),由B(2)拮抗剂抑制D-Arg -[忧郁(3),这(5、8),D-Phe(7)]缓激肽,但不是通过B(1)拮抗剂。此外,抑制zaltoprofen的增加(Ca(2 +))(我)是观察到即使在无细胞外钙(2 +)条件。上述结果表明,zaltoprofen产生镇痛作用在bradykinin-induced疼痛的反应通过阻断B(2)初级感觉神经元的受体介导途径。 Taken together, these results suggest that zaltoprofen may serve as a potent and superior analgesic for the treatment of pain.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Zaltoprofen

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Etodolac	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节