犬组织中环氧合酶-1和-2同工酶的表达及其对非甾体抗炎药的不同敏感性的测定。

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威尔逊JE，钱德拉塞卡兰NV，威斯多弗KD，伊格KB，西蒙斯DL

犬组织中环氧合酶-1和-2同工酶的表达及其对非甾体抗炎药的不同敏感性的测定。

美国兽医杂志2004年6月;65(6):810-8。

PubMed ID

15198222 (PubMed视图

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摘要

目的:评价犬组织中环加氧酶同工酶的分布，并确定犬环加氧酶(COX)-1和-2同工酶对非甾体抗炎药(NSAIDs)的敏感性差异。样本人群:从2只狗中提取犬组织样本(胃、十二指肠、回肠、空肠、结肠、脾脏、大脑皮层、肺、卵巢、肾脏和肝脏)进行北方和西部印迹分析，并从15只狗中提取血液进行全血COX检测。程序:评估了11种非甾体抗炎药在全血检测中的COX-2选择性。然后计算抑制50%酶活性所需的药物浓度(IC50)进行比较。采用northern和western blot检测COX同工酶的表达和组织分布。结果:阿司匹林、双氯芬酸、吲哚美辛、酮洛芬、甲氯芬酸和吡罗西康对COX同工酶的选择性很少，而NS398、卡洛芬、托芬酸、尼美舒利和依托度酸对COX-2的抑制偏好是COX-1的5倍以上。所有犬类组织，包括胃肠道组织，均共表达COX-1和-2 mRNA，但仅观察到COX-1蛋白表达。结论及临床相关性:依托度酸、尼美舒利和NS398可选择性抑制犬COX-2;托芬酸和卡洛芬似乎也是犬首选的COX-2抑制剂。COX-1作为一种组成性管家酶和COX-2作为一种促炎诱导酶(在人类中确定)的作用似乎适用于狗; therefore, COX-2-selective inhibitors should prove useful in reducing the adverse effects associated with nonselective NSAIDs.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Carprofen	前列腺素G/H合成酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Etodolac	前列腺素G/H合成酶1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Etodolac	前列腺素G/H合成酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ketoprofen	前列腺素G/H合成酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Meclofenamic酸	前列腺素G/H合成酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Meclofenamic酸	前列腺素G/H合成酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节