合成和结构优化为基础的小说Akt抑制剂。
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李潘Lippa B, G, Corbett M C,考夫曼GS潘伟迪J,罗宾逊,魏L, Kozina E,马尔,Borzillo G, Knauth E, Barbacci-Tobin如文森特P,长米,贝克D, F Rajamohan,卡卡尔年代,克拉克T,莫里斯J
合成和结构优化为基础的小说Akt抑制剂。
地中海Bioorg化学。2008年6月1;18 (11):3359 - 63。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.034。Epub 2008年4月15日。
- PubMed ID
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18456494 (在PubMed]
- 文摘
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基于高通量筛选,pyrrolopyrimidine Akt激酶的抑制剂。两个铅系列的x射线co-crystal结构导致密钥绑定交互的理解,新领导系列的设计,和增强的力量。这些系列的合成及其生物活性。Spiroindoline 13 j是发现一个Akt1激酶IC (50) 2.4 + / - -0.6 nM, Akt细胞力量50 + / -19海里,并提供68%的抑制肿瘤生长在异种移植物模型(50毫克/公斤,qd, po)。