人体新陈代谢的dolasetron甲磺酸,5-HT3受体拮抗剂。

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Reith可Sproles GD,成路

人体新陈代谢的dolasetron甲磺酸,5-HT3受体拮抗剂。

药物金属底座Dispos。1995年8月,23(8):806 - 12所示。

PubMed ID

7493546 (在PubMed

]

文摘

Dolasetron甲磺酸是一种选择性和强有力的5-HT3受体拮抗剂。这种药物目前正在开发治疗恶心和呕吐的化疗。的新陈代谢dolasetron甲磺酸进行了研究在六个健康男性志愿者都被赋予了一项单一的300毫克口服剂量的[14 c] dolasetron甲磺酸。59%的平均总辐射的恢复在尿液和粪便的25%。代谢物量化在36小时postdose尿液样本。减少dolasetron (RD)占17 - 54%的剂量尿。羟化代谢产物的RD由不超过9%剂量的尿液。大部分剩余尿放射性由共轭代谢物RD和羟基RD。水解的尿液样本显示,RD的葡糖苷酸是尿液中含量最丰富的共轭。一小部分的剂量(< 1%)尿液中被确认为RD的N-oxide。尿液样本的手性高效液相色谱分析表明,R (+): S (-) RD大约是9:1的比例。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dolasetron	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节