小说的描述5-HT3拮抗剂MDL 73147 ef (dolasetron甲磺酸盐)和74156年MDL NG108-15神经母细胞瘤x神经胶质瘤细胞。

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Boeijinga PH值外,Galvan M,男爵BM,达德利MW, Siegel BW,斯隆

小说的描述5-HT3拮抗剂MDL 73147 ef (dolasetron甲磺酸盐)和74156年MDL NG108-15神经母细胞瘤x神经胶质瘤细胞。

欧元J杂志。1992年8月14日,219(1):卖地。

PubMed ID

1397053 (在PubMed

]

文摘

在放射性配体结合实验中,MDL 73147 ef和MDL 74156抑制绑定的[3 h] GR65630 5-hydroxy-tryptamine3 (5-HT3)结合位点膜准备从NG108-15神经母细胞瘤x神经胶质瘤细胞。计算离解常数(KI)是20.03 + / - 6.58和0.44 + / - 0.18 nM,分别为(+ / - S.E.M.手段分别为,n = 6和9)。应用5 - (10 - 50 microM) voltage-clamped NG108-15细胞迅速引起了内减感作用的膜电流,特点为5-HT3受体的激活。5-HT-induced膜电流可逆抑制,浓度的方式由MDL 73147 ef和MDL 74156 ef。块5的一半反应所需的浓度(IC50)分别为3.8和0.1 nM,分别。得出这两种都是强有力的,可逆5-HT3受体拮抗剂在神经母细胞瘤细胞系。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dolasetron	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节