药物动力学的高负荷剂量的氯吡格雷后管理。

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Taubert D, Kastrati Harlfinger年代,Gorchakova O, Lazar,冯Beckerath N, Schomig, Schomig E

药物动力学的高负荷剂量的氯吡格雷后管理。

Thromb Haemost。2004年8月,92 (2):311 - 6。

PubMed ID

15269827 (在PubMed

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文摘

二磷酸腺苷(ADP) P2Y12受体阻断剂氯吡格雷在临床上被证明是有效预防血栓事件。然而,其治疗价值是有限的,还不好解释说,在血小板抑制个人间的异质性。评估可能的药代动力学因素的响应变化,我们开发了一个敏感的和特定的液相色谱串联质谱(质/ MS)分析修改的不活跃的氯吡格雷的量化,其活性羧基代谢物及其活性硫醇在血浆代谢物。分析物浓度和血小板聚集在十个健康志愿者接受评估口服600毫克的氯吡格雷的负载。对象显示标记inter-individual最大抑制血小板和血浆药物动力学的差异。单变量回归显示之间的线性相关性最大抗血小板效应和等离子体浓度峰值(cmax)不变的氯吡格雷(r = 0.76;p = 0.01),羧基的代谢物(r = 0.70;p = 0.03),硫醇的代谢物(r = 0.73;p = 0.02),以及cmax氯吡格雷的值之间的线性相关性及其代谢物。这表明响应变化主要是由于个体差异在氯吡格雷吸收和其他因素,如ADP受体反应性或差异bioactivation氯吡格雷,不发挥重要作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯吡格雷	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节